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Clozapin

Gruppe

Atypische Antipsychotika

Wirkmechanismus

Hemmung von zentralen Serotonin (5HT2a)- und Dopamin D2 Rezeptoren (5HT2a > D2).

Wirkung: Stark antipsychotische Potenz; Wirkung auf positive und negative Symptome.

Zusätzliche Hemmung von m-Cholinozeptoren, α1-Adrenozeptoren und Histamin H1-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

- Bioverfügbarkeit: 50 % bis 60 % - mäßig starker First-Pass-Metabolismus
- Halbwertszeit: 6 Std. bis 26 Std.
- Verteilungsvolumen: 1,6 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung durch CYP1A2 (70%) and CYP2D6 (3)
- Elimination: 50% renal, 30% biliär

Indikation

Therapieresistenter Schizophrenie

Nebenwirkungen

- Aganulozytose (0,8-2%, davon zu 70-80% in den ersten 18 Behandlungswochen) (1)
- Krampfanfälle, dosisabhängig
- Kardiomyopathie, Myokarditis
- Akathisie
- Sedierung (H1-Rezeptor-vermittelt)
- Orthostatischer Hypotonie (alpha-1-Rezeptor-vermittelt)
- Gewichtszunahme (5-HT2A und H1-Rezeptor-vermittelt)
- Metabolische Veränderung, Anstiegerung der Lipide (LDL, Gesamtcholesterin, Triglyzeride), Hyperglykämie
- Anticholinerge Effekte (mACh-Rezeptor-vermittelt)
- Gelegentlich wurde ein malignes neuroleptisches Syndrom unter Clozapin Gabe beschrieben (1)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Störungen der Hämatopoese
- Intoxikationen mit Alkohol, Antidepressiva, Tranquilizer, Hypnotika
- schwere Bewusstseinsstörung, hirnorganische Vorschäden
- Glaukom, Prostatahypertrophie, Pylorusstenose
- Schwangerschaft: Indikation kritisch prüfen (siehe embryotox.de)
- Schwere Niereninsuffizienz (2)

Besonderheiten

- Minimale Extrapyramidale motorische Störungen (Ausnahme: Akathisie).
- Wegen seiner Nebenwirkungen darf Clozapin erst eingesetzt werden, wenn zwei andere Neuroleptika keinen Therapieerfolg bringen.
- Bei Clozapin-induzierter Myokarditis, Clozapin absetzen, nie wieder mit Clozapin behandeln; tödlicher Ausgang möglich (1).
- Wechselwirkung mit Nikotin: erniedrigte Spiegel von Clozapin; erhöhte Spiegel von Clozapin nach Einstellen des Rauchens (1).

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(1) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 07.09.2021
(2) dosing.de, abgerufen am 07.09.2021
(3) drugbank.com, abgerufen am 07.09.2021

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