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Levofloxacin

Gruppe

Fluorochinolone, Gruppe III

Wirkmechanismus

Hemmung der bakteriellen DNA-Topoisomerase II (DNA-Gyrase)
⇒ DNA-Strangbrüche
⇒ Hemmung der bakteriellen Replikation

Spektrum:
- Gramnegative Erreger: ähnlich Ciprofloxacin, aber geringere Aktivität gegen Pseudomonas (1)
- Grampositive Erreger: besser als Ciprofloxacin, ausreichende Aktivität gegen Pneumokokken (1)
- atypische Erreger: Mycoplasma, Chlamydia

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: bis 100%
- Halbwertszeit: 6 Std. bis 8 Std., bei Niereninsuffizienz bis 35 Std.
- Verteilungsvolumen: 1,4 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung
- Elimination: renal (85%)

Indikation

Mittel der 2. Wahl bei:
- Harnwegsinfektionen (cave: E. coli häufig resistent)
- Atemwegsinfektionen
- Prostatitis
- Postexpositionsprophylaxe bei Milzbrand

Nebenwirkungen

- Gastrointestinale Störungen
- Neurotoxizität: Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen
- Transaminasenanstieg (bis 10%) (1)
- Tendinitis (0,5%), z.B. der Achillessehne mit Gefahr der Ruptur (4)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Niereninsuffizienz: Anpassung erforderlich (3)
- ZNS-Erkrankungen mit erniedrigter Krampfschwelle
- Vorsicht bei psychiatrischen Erkrankungen (Gefahr von Psychosen und verstärkter Suizidalität)
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Kinder und Jugendliche bis Ende der Wachstumsphase

Besonderheiten

Gute Gewebegängigkeit und Anreicherung auch in schwer erreichbaren Kompartimenten (z.B. Liquor).
Geringere Wirksamkeit gegenüber Pseudomonas als Cirprofloxacin.
Im Gegensatz zu Ciprofloxacin bessere Wirksamtkeit gegen Streptokokken (Mittel der 2. Wahl ambulant erworbenen Pneumonien) (2)
Wirkung gegen Zellwandlose: Ciprofloxacin < Levofloxacin, Moxifloxacin (4)
Wirkung gegen Anaerobier: Ciprofloxacin (keine) < Levofloxacin < Moxifloxacin (4)
Geringeres Risiko von QT-Verlängerung als bei Moxifloxacin.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) Aktories, Pharmakologie und Toxikologie, Elsevier, 12. Auflage
(2) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(3) dosing.de, abgerufen am 22.03.2021
(4) GERMAP 2015 - Bericht des Paul-Ehrlich-Instuts über den Antibiotikaverbrauch und die Verbreitung von Antibiotikaresistenzen in der Human- und Veterinärmedizin
(4) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 22.03.2021

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