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Zopiclon

Erythromycin

Gruppe

Makrolide

Wirkmechanismus

Translationshemmung durch Inhibition der bakteriellen Peptidyltransferase am Ribosom (50(S)-Untereinheit)
⇒ Translokation der tRNA wird verhindert
⇒ Hemmung der Proteinbiosynthese

Eigenschaften:
- säurelabil
- intrazelluläre Wirkung
Spektrum:
- grampositive Erreger (Streptokokken, Listerien, Clostridien)
- gramnegative Erreger (Haemophilus, Neisserien, Bortadella pertussis, Legionellen)
- atypische Erreger (z.B. Mykoplasmen, Chlamydien)

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 70%
- Halbwertszeit: 1-2 h
- Verteilungsvolumen: 0,5-0,7 l/kg
- Biotransformation: hepatisch, CYP3A4 Hemmung
- Elimination: biliär

Indikation

- Akute Atemwegsinfektionen (u.a. atypische Pneumonien)
- Akne vulgaris (als topische Applikation)
- Chlamydien-Infektionen (Trachom)
- Diphtherie
- Off-label Anwendung als Prokinetikum in der Endoskopie (2)

Nebenwirkungen

- Hepatotoxizität: reversibler cholestatischer Ikterus, Transaminasen Erhöhung (4)
- Geruch- und Geschmacksstörungen (3)
- Verlängerung des QT-Intervalls
- Erhöhte gastrointestinale Peristaltik (Bindung an Motilin-Rezeptor)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Niereninsuffizienz: Bei GFR <30 ml/min sollte eine Tagesgesamtdosis von 2 g nicht überschritten werden. (1)
- Kombination mit QT-verlängernden Pharmaka, bestehende QT-Verlängerung
- Schwere Leberinsuffizienz

Besonderheiten

- Erythromycin hat das höchste Interaktionspotential aller Makrolide durch Hemmung von CYP3A4 (2).
- Erythromycin ist das einzige säurelabile Makrolid ⇒ nur i.v. oder topische Applikation

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(1) dosing.de, abgerufen am 23.03.2021
(2) Aktories. Pharmakologie und Toxikologie. 12. Auflage

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