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Zopiclon

Sufentanil

Gruppe

Intravenöse Anästhetika

Wirkmechanismus

Reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
- Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
- Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
- Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen
Wirkung:
- periphere und zentrale Analgesie
- antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

- Bioverfügbarkeit: abhängig von Darreichungsform (ca. 10 % per os; ca. 60% bei Sublingualtabletten; ca. 80% bei Bukkaltabletten; i.v. 100%)
- Halbwertszeit: 2,5 h
- Verteilungsvolumen: 5 l/kg
- Biotransformation: Demethylierung und Dealkylierung im Leber und Dünndarm
- Elimination: renal

Indikation

Analgesie bei starken Schmerzen (OP, Trauma, Tumor, Ischämie)
als analgetische Komponente bei Anästhesien mit endotrachealer Intubation und Beatmung
Analgetische Ergänzung zur Epiduralanästhesie (1)
Cave:
Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
- Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
- Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
- zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
- Sedierung
- Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kerns)
- Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
- Euphorie
- Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
- Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒ spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
- Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
- Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)
Bei gleicher Analgesie sind die typischen Nebenwirkungen wie Atemdepression und Bradykardie geringer ausgeprägt als bei Fentanyl

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Ateminsuffizienz
- Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
- Ileus
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

- Sufentanil ist das wirkstärkste Opioidnarkotikum; analgetische Potenz = 1000 (Referenzsubstanz: Morphin).
- Geringeres Verteilungsvolumen als Fentanyl ⇒ der größte Teil von Sufentanil befindet sich im zentralen Blutkompartiment ohne Gewebeakkumulation
- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- BTM-pflichtig
- Stufe 3 des WHO-Stufenschemas für die Behandlung von Tumorschmerzen
- Halbwertszeit ist von der Infusionsdauer abhängig ("kontextsensitive HWZ") (2)
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (3)
- Antidot: Naloxon.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(3) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)
Herdegen, Thieme, Pharmakologie und Toxikologie, 4 Auflage
arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 26.01.2021
uptodate.com, abgerufen am 26.01.2021

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