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Gruppe

Antikonvulsiva

Wirkmechanismus

Bindung und Hemmung von spannungsabhängigen Na-Kanälen in ihrer inaktiven Konformation
⇒ Hemmung der neuronalen Erregung
Wirkung:
antikonvulsiv

analgetisch durch Hemmung der Schmerzweiterleitung

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 70%
- Halbwertszeit: 18 Std. bis 65 Std. - nach Einzeldosis; bei Dauertherapie infolge Enzyminduktion Reduktion auf 10-20 Std.
- Verteilungsvolumen: 0,8-1,9 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung (Substrat und starker Induktor von CYP450)
- Elimination: 72% renal, 28% biliär

Indikation

Mittel der Wahl:
- Einfache und komplexe fokale Anfälle
- Trigeminus-/Glossopharyngeusneuralgie
Reservemittel:
- Generalisierte Anfälle
- Anfallsverhütung bei Alkoholentzug
- Neuropathische Schmerzen
- bipolare Störung

Nebenwirkungen

- zentralnervöse NW: Müdigkeit, Somnolenz, Schwindel, Ataxie, Doppeltsehen
- Blutbildungsstörungen: Leukopenien, Agranulozytose
- schwere Allergische Hautreaktionen (bis 26% bei Europäern mit Allel HLA-A*3101) (1)
- Hyponatriämie (bis zu 15%)
- Lebertoxizität

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- AV-Block
- Blutbildungsstörung
- Porphyrie
- Schwangerschaft: erhöhtes Risiko für Fehlbildungen (Spina bifida, Herz, Gaumen, urogenitales System, Extremitäten, Dysmorphien des Gesichts) (embryotox.de und (2))
- Keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (3)

Besonderheiten

Enge therapeutische Breite
Interaktionen: CYP-abhängige Wechselwirkungen:
Autoinduktion, dadurch sinkt Eliminations-HWZ (Dosiserhöhung)
Wirkungsverlusten von CYP3A4-substraten (andere Antikonvulsiva, Kontrazeptiva, orale Antikoagulantien, usw.)

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(1) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 26.07.2021
(2) Schaefer, Weber, Schoendorfer, 2009, Pharmakotherapie In Der Schwangerschaft, DOI 10.1007/s00108-009-2332-z
(3) dosing.de, abgerufen am 26.07.2021

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