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Gruppe

Benzodiazepine

Wirkmechanismus

Allosterische Verstärkung der GABA-Wirkung am GABA-A-Rezeptor
⇒ Minderung der zellulären Erregbarkeit durch Hyperpolarisierung der Nervenzelle

Wirkung (dosisabhängig):
- anxiolytisch
- sedativ
- amnestisch
- muskelrelaxierend
- antikonvulsiv
- hypnotisch
- nicht analgetisch

Pharmakokinetik

- Applikation: per os, i.v., bukkal, nasal
- Orale Bioverfügbarkeit: 94%
- Halbwertszeit: 12 Std. bis 16 Std
- Verteilungsvolumen: 1,3 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung; keine aktiven Metaboliten
- Elimination: überwiegend renal, als Glucuronid-Konjugate

Indikation

- Status epilepticus (i.v., bukkal, nasal), Stufe 1: Mittel der Wahl (1)
- Panikattacke: Akuttherapie
- Angstzustände, Erregungszustände
- Prämedikation zur Anästhesie
- Schlafstörungen

Nebenwirkungen

- Toleranzentwicklung
- Physische Abhängigkeit (low-dose-Abhängigkeit), Missbrauch
- Atemdepression
- Anterograde Amnesie
- Tagesmüdigkeit (Hangover)
- Paradoxe Erregung (v.a. bei älteren Patienten und Kindern)
- Floppy-infant-Syndrom: Muskelschwäche und Atemdepression beim Neugeborenem wenn Benzodiazepine in der Schwangerschaft oder bei der Geburt verabreicht wurden
- Reboundinsomnie (nach plötzlichem Absetzen kommt es zu vermehrter Schlaflosigkeit)

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff
- Arzneimittelabhängigkeit, auch in der Vorgeschichte
- Akute Alkoholintoxikation
- Respiratorische Insuffizienz, Schlafapnoe
- Myasthenia gravis
- Akutes Engwinkelglaukom
- Schwangerschaft: Indikation kritisch prüfen (2)
- Keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (3)

Besonderheiten

- Abhängigkeit bereits bei normalen therapeutischen Dosierungen möglich.
- Antagonisierung durch Flumazenil möglich.
- Schnelle Diffusion ins Gehirn, lipophil.
- EXPIDET-Zubereitung: Schmelztablette wird sublingual angewandt, die Resorption findet aber ausschließlich im Magen statt. Wirkeintritt in 10-15 min (4).

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(2) embryotox.de, abgerufen am 30.05.2022
(3) dosing.de, abgerufen am 30.05.2022
(4) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 01.06.2022

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