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Urapidil

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Zopiclon

Remifentanil

Gruppe

Opioid-Analgetika

Wirkmechanismus

Reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
- Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
- Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
- Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen
Wirkung:
- periphere und zentrale Analgesie
- antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

Bioververfügbarkeit: 100% (nur i.v. Gabe)
Halbwertszeit: 3 bis 10 min
Verteilungsvolumen: 0,1 l/kg
Biotransformation: CYP-unabhängig durch unspezifische Esterasen

Indikation

Analgetikum in Anästhesie und Intensivmedizin
Cave:
Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
- Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
- Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
- zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
- Sedierung
- Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kerns)
- Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
- Euphorie
- Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
- Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒ spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
- Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
- Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)

Kontraindikationen

Arzneimittelallergie
Ateminsuffizienz
Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
Ileus
Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- BTM-pflichtig
- analgetische Potenz = 200 (Referenzsubstanz: Morphin)
- Opioid mit dem schnellsten Wirkeintritt und der kürzesten Wirkdauer (⇒ meist Applikation via Perfusor)
- Im Gegensatz zu Fentanyl ist die Halbwertszeit von Remifentanyl nicht von der Infusionsdauer abhängig ⇒ sehr gute intraoperative Steuerbarkeit (2)
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (3)
- Analgetikum der Stufe 3, nach WHO

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(3) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)

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