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Gruppe

Antikonvulsiva

Wirkmechanismus

- Bindung und Hemmung von spannungsabhängigen Na+ -Kanälen in ihrer inaktiven Konformation
- Hemmung des spannungsabhängiger Ca2+ -Kanäle (L und T-Typ)
- Hemmung des NMDA Glutamat Rezeptor
- Hemmung des Abbaus und Verstärkung der Synthese von GABA
- Hemmung des Wiederaufnahme von GABA
⇒ Hemmung der neuronalen Erregbarkeit

Wirkung: antikonvulsiv

Pharmakokinetik

Orale Bioverfügbarkeit: bis 100%
Halbwertszeit: 12 Std. bis 16 Std. - bei gleichzeitiger Einnahme enzyminduzierender Mittel geringer: 4-9 Std.
Verteilungsvolumen: 0,13 bis 0,23 l/kg
Biotransformation: hepatische Metabolisierung (Substrat und starker Inhibitor von CYP450)
Elimination: Hauptsächlich renal

Indikation

Mittel der Wahl:
- Absencen
- Generalisierte Anfälle
- Myoklonische Anfälle
Reservemittel:
- Fokale Anfälle, alle Arten
- Bipolare Störungen
- Status epilepticus (i.v.), Stufe 2 (1)

Nebenwirkungen

- Zentralnervöse Nebenwirkungen: Tremor (bis 57%), schwach sedativ, Schlafstörungen, Schwindel
- GI- Nebenwirkungen: Übelkeit, Diarrhö, Abdominalschmerzen, Dyspepsie, sehr häufig
- Reversibler Haarausfall (bis 24%)
- Gerinnungsstörungen (Thrombozytopenie bis 24%)
- Gewichtszunahme
- Leberfunktionsstörungen durch hepatotoxische Metabolite, Leberparenchymnekrose, dosisunabhängig und schwerwiegend bis tödlich, am häufigsten bei Kleinkindern unter 3 Jahren (2)
- Hyperammonämie

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Leber- und Pankreaserkrankungen
- Porphyrie
- Schwangerschaft: Spina Bifida, Herz, Gaumen, urogenitales System, Extremitäten, Dysmorphien des Gesichts (3)
- Keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (4)

Besonderheiten

Enge therapeutische Breite
Nur schwach sedativ
Interaktionen:
Besonders hohes Risiko für Wechselwirkungen

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(2) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 26.07.2021
(3) Schaefer, Weber, Schoendorfer, 2009, Pharmakotherapie in der Schwangerschaft, DOI 10.1007/s00108-009-2332-z
(4) dosing.de, abgerufen am 26.07.2021
(5) drugbank.com, abgerufen am 26.07.2021

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