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Urapidil

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Zopiclon

Tramadol

Gruppe

Opioid-Analgetika

Wirkmechanismus

Razemat aus:
- (+) Enantiomer: geringe Affinität zum µ-Opioid-Rezeptor; opioide Hauptwirkung durch Metabolit O-Desmethyltramadol.
- (-) Enantiomer: hemmt Reuptake von Serotonin und Noradrenalin (Mediatoren der Schmerzhemmung im Rückenmark)
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen

Wirkung:
periphere und zentrale Analgesie
antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 70 %
- Verteilungsvolumen: 3,3 l/kg
- Halbwertszeit: 6 Std.
- Biotransformation: via CYP2D6 zu aktiven Metabolit O-Desmethylmetaboliten (Cave: Genpolymorphismus)
- Ausscheidung: renal

Indikation

Analgesie bei mittelstarken Schmerzen (OP, Trauma, Tumor, Ischämie)
Cave:
Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
Sedierung
Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kerns)
Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
Euphorie
Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒
spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)
Cave: Nach parenteraler Anwendung werden Schockzustände berichtet. Auffällig und nicht Opioid-typisch sind Kreislaufdekompensation, Blutdruckabfall, Kollaps und ZNS-Störwirkungen (Verwirrtheit, Halluzinationen u.a.). (3)

Cave: erhöhtes Risiko epileptischer Anfälle (3)

Kontraindikationen

Arzneimittelallergie
Ateminsuffizienz
Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
Ileus
Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)
Patienten mit Suchterkrankung in Vorgeschichte
Keine Kombination mit MAO-Hemmern (Gefahr eines Serotoninsyndroms)

Besonderheiten

- Analgetische Potenz: 10% von Morphin
- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- Nicht BTM-pflichtig
- Stufe 2 des WHO-Stufenschemas für die Behandlung von Tumorschmerzen
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (4)

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(3) atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank (aufgerufen am 26.01.2021)
(4) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)

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