Wirkstoffe alphabetisch

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Zopiclon

Thiopental

Gruppe

Intravenöse Anästhetika

Wirkmechanismus

Agonistische Wirkung am GABA-A-Rezeptor
⇒ Hyperpolarisation der Zellmembran, verminderte Erregbarkeit der Neuronen

Wirkung:
- stark hypnotisch
- schwach muskelrelaxierend
- hyperalgetisch (3)
Dosisabhängige Abnahme des zerebralen Stoffwechsels (1)
⇒ Verminderte CO2-Produktion, zerebrale Vasokonstriktion
Wirkung: Senkung des Hirndrucks

Pharmakokinetik

- Bioverfügbarkeit: 100% (nur i.v. Gabe)
- Kurze Wirkdauer (6-10 min)
- Halbwertszeit: 11,6 h, aktive Metaboliten (Pentobarbital) bis 30 h
- Verteilungsvolumen: 2,5 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung
- Elimination: vorwiegend renal

Indikation

- Narkoseeinleitung in Kombination mit anderen Narkotika, nicht als Mononarkotikum geeignet
- Status epilepticus
- Erhöhter Hirndruck (2)

Nebenwirkungen

- Dosisabhängige Atemdepression
- Kardiovaskuläre Depression: RR-Abfall mit reflektorischer HF-Zunahme
- Vegetative Reflexe: Husten, Laryngo-, Bronchospasmus
- Histaminfreisetzung (3)
- Stark gefäßreizend (stark alkalisch)
- Hyperalgesie

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Akute Porphyrie (durch Enzyminduktion in der Leber, gesteigerte Synthese von Porphyrin-Vorstufen)
- Schock
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Pharmaka/Alkohol
- Status asthmaticus (aufgrund von Histaminfreisetzung)
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (5)

Besonderheiten

- Thiopental ist ein Thiobarbiturat (Schwefelgruppe an Position 2)
- Interaktionen mit anderen Sedativa/Narkotika ⇒ Wirkverstärkung
- Kontext-sensitive Halbwertszeit: aufgrund der hohen Lipophilie und Akkumulation ist die Halbwertszeit von der Infusionsdauer abhängig (6)

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) PMID: 28275288
(2) PMID: 18759980
(3) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(4) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 26.01.2021
(5) dosing.de, abgerufen am 03.02.2021
(6) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage

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