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Gruppe

β-Blocker

Wirkmechanismus

Kompetitive Hemmung von β1- und β2-Rezeptoren

β1-Blockade:
- negativ inotrop/dromotrop/chronotrope Wirkung
- verminderte Reninfreisetzung
β2-Blockade:
- initial periphere Vasokonstriktion, später Vasodilatation (nach Hochregulation der Rezeptoren)
- verminderte Insulinsekretion
Wirkung: Herzfrequenzsenkung, Ökonomisierung der Herzarbeit, bei Dauergabe Blutdrucksenkung und Unterdrückung eines essentiellen Tremors

Pharmakokinetik

- ausgeprägter „First-pass-Effekt“
- hepatische Elimination
- lipophil

Indikation

- koronare Herzkrankheit, Prophylaxe der Angina pectoris
- arterieller Hypertonus (Wirkung erst nach Tagen-Wochen)
- supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
- kompensierte chronische Herzinsuffizienz
- essentieller Tremor
- Migräneprophylaxe
- Mittel der ersten Wahl für die orale Behandlung infantiler Hämangiome (1)

Nebenwirkungen

- Bradykardie, Hypotonie (β1)
- Anstieg von Triglyceriden/Lipoproteinen (β1)
- Bronchokonstriktion (β2)
- Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen (β2)
- Hypoglykämieneigung bei Diabetes mellitus (verminderte Glykogenolyse durch β2 und Unterdrückung der Warnsymptome wie Tachykardie, Schwitzen oder Tremor)
- sexuelle Funktionsstörungen
- ZNS: Sedierung, Kopfschmerz, Schwindel, Angstzustände, Alpträume
- Rebound-Effekt bei Dauertherapie nach plötzlichem Absetzen (Hochregulation der Rezeptoren) ⇒ β-Blocker ausschleichen

Kontraindikationen

Absolut:
- Bradykardie
- manifeste/dekompensierte/akute Herzinsuffizienz
- höhergradiger AV-Block
- obstruktive Atemwegserkrankung (Asthma bronchiale)
- Kombination mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ
- vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal-Angina)
Relativ:
- periphere Durchblutungsstörungen
- Diabetes mellitus
- Hypothyreose
- Schwangerschaft, Stillzeit

Besonderheiten

Je höher der Sympathikotonus, desto ausgeprägter die Effekte des β-Blockers.

Interaktionen:
- Antiarrhythmika (Klasse I-IV), Herzglykoside, Narkotika: Bradykardie, AV-Block, Kardiodepression
- Antihypertensiva: verstärkte Blutdrucksenkung
- Orale Antidiabetika, Insulin: Verstärkung/Verschleierung von Hypoglykämien

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(1) https://flexikon.doccheck.com (aufgerufen 12.11.21)

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