PMU300
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E
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F
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G
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H
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I
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K
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L
L-Dopa
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M
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N
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S
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T
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Trastuzumab
U
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V
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Verapamil
Voriconazol
X
Xipamid
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Z
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Naloxon
Gruppe
Opioidantagonist
Wirkmechanismus
Reiner Antagonist an allen Opioidrezeptor-Subtypen.
Wirkung: Aufhebung Opioid-induzierter Atemdepression, zentralnervösen Dämpfungszuständen und Analgesie durch natürliche und synthetische Opioide.
Pharmakokinetik
Orale Bioverfügbarkeit: 5 % ⇒ s.c. oder i.v. Gabe
Halbwertszeit: 70 min (Erwachsener, i.v.), 3 Stunden (Neugeborenes, i.v.)
Verteilungsvolumen: 1,8 bis 3,5 l/kg
Biotransformation: Glucuronidierung in Leber
Elimination: 70 % renal, 30% Fäzes
Indikation
Opioid-Überdosierung, Opioidintoxikation
Postoperativ Antagonisierung von Opioideffekten (v.a. Atemdepression, zentrale Dämpfung)
Antagonisierung bei Opioideffekten bei Neugeboren, wenn di Mutter unter Geburt Opioide erhielt
Nebenwirkungen
Akutes Entzugssyndrom bei Abhängigen
Überschießende Reaktionen als Folge eines Antagonismus einer zentralnervösen Depression: Krämpfe, Tachykardie, Blutdruckanstieg
Kontraindikationen
Arzneimittelallergie
Opioidabhängigkeit: Gefahr akuter Entzugssymptome
Kardiovaskuläre Vorerkrankungen: Gefahr durch mögliche Blutdruckentgleisung
Keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (1)
Besonderheiten
Oxymorphin-Derivat
Naloxon ist weniger wirksam bei Opioiden mit hoher Opiatrezeptoraffinität (wie z.B. Buprenorphin) ⇒ Dosis erhöhen (2)
Vorgehen Opioidintoxikation bei Erwachsenen (2):
Parenteral (1. Wahl): Titrationsantagonisierung mit 0,1-0,2 mg langsam i.v. in Abständen von 2-3 min, bis ausreichende Spontanatmung und Vigilanz erreicht ist, Cave: antagonisierten Opioide haben häufig eine längere HWZ als Naloxon ⇒ Wiederauftreten der Intoxikationsymptome möglich.
Nasal (2. Wahl): Einzeldosis von 1,8 mg in ein Nasenloch; bei Nichtansprechen 2. Dosis nach 2-3 min.
Literatur
Fachinformation (A, D, CH)
(1) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)
(2) atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank (aufgerufen am 26.01.2021)
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