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Naloxon

Gruppe

Opioidantagonist

Wirkmechanismus

Reiner Antagonist an allen Opioidrezeptor-Subtypen.

Wirkung: Aufhebung Opioid-induzierter Atemdepression, zentralnervösen Dämpfungszuständen und Analgesie durch natürliche und synthetische Opioide.

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 5 % ⇒ s.c. oder i.v. Gabe
- Halbwertszeit: 70 min (Erwachsener, i.v.), 3 Stunden (Neugeborenes, i.v.)
- Verteilungsvolumen: 1,8 bis 3,5 l/kg
- Biotransformation: Glucuronidierung in Leber
- Elimination: 70 % renal, 30% Fäzes

Indikation

- Opioid-Überdosierung, Opioidintoxikation
- Postoperativ Antagonisierung von Opioideffekten (v.a. Atemdepression, zentrale Dämpfung)
- Antagonisierung bei Opioideffekten bei Neugeboren, wenn di Mutter unter Geburt Opioide erhielt

Nebenwirkungen

- Akutes Entzugssyndrom bei Abhängigen
- Überschießende Reaktionen als Folge eines Antagonismus einer zentralnervösen Depression: Krämpfe, Tachykardie, Blutdruckanstieg

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Opioidabhängigkeit: Gefahr akuter Entzugssymptome
- Kardiovaskuläre Vorerkrankungen: Gefahr durch mögliche Blutdruckentgleisung
- Keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (1)

Besonderheiten

- Oxymorphin-Derivat
- Naloxon ist weniger wirksam bei Opioiden mit hoher Opiatrezeptoraffinität (wie z.B. Buprenorphin) ⇒ Dosis erhöhen (2)
Vorgehen Opioidintoxikation bei Erwachsenen (2):
- Parenteral (1. Wahl): Titrationsantagonisierung mit 0,1-0,2 mg langsam i.v. in Abständen von 2-3 min, bis ausreichende Spontanatmung und Vigilanz erreicht ist, Cave: antagonisierten Opioide haben häufig eine längere HWZ als Naloxon ⇒ Wiederauftreten der Intoxikationsymptome möglich.
- Nasal (2. Wahl): Einzeldosis von 1,8 mg in ein Nasenloch; bei Nichtansprechen 2. Dosis nach 2-3 min.

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)
(2) atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank (aufgerufen am 26.01.2021)

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