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Morphin

Gruppe

Opioid-Analgetika

Wirkmechanismus

Reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
- Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
- Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
- Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen
Wirkung:
- periphere und zentrale Analgesie
- antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

Orale Bioverfügbarkeit: ca. 30% (ausgeprägter First-pass-Effekt)
Halbwertszeit: 1,7 bis 4,5 Std.
Verteilungsvolumen: 1 bis 4,7 l/kg
Biotransformation: Glucuronidierung zu Morphin-3-Glucuronid (analgetisch inaktiv) und Morphin-6-Glucuronid (analgetisch aktiv).
Elimination: renal

Indikation

Analgesie bei starken Schmerzen (OP, Trauma, Tumor, Ischämie)

Cave:
- Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
- Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
- Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
- Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
- zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
- Sedierung
- Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kern)
- Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
- Euphorie
- Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
- Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒
  spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
- Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
- Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Ateminsuffizienz
- Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
- Ileus
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

- Orale Dosis entspricht der 3-fachen parenteralen Dosis (2)
- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- BTM-pflichtig
- Morphin wird aus Opium gewonnen, da chemische Synthese sehr komplex ist (2)
- Stufe 3 des WHO-Stufenschemas für die Behandlung von Tumorschmerzen

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage

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