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Metoprolol

Gruppe

β-Blocker, Klasse II Antiarrhythmikum nach Vaughan-Williams

Wirkmechanismus

Kompetitive Hemmung von β1-Adrenozeptoren

Wirkung:
- Herz: negativ inotrop / dromotrop / chronotrop / bathmotrop
- Niere: verminderte Reninfreisetzung
- Fettgewebe: verminderte Lipolyse

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 35 % bis 50 %; bei langsamen Metabolisierern Bioverfügbarkeit höher (1)
- Halbwertszeit: 3 bis 5 Std.
- Verteilungsvolumen: 5,5 l/kg
- Biotransformation: CYP2D6
- Elimination: 95% renal

Indikation

- Supraventrikuläre und ventrikuläre HRST
- Koronare Herzkrankheit
- Arterieller Hypertonus (Mittel der 2. Wahl)
- Herzinfarkt: nur bei hämodynamisch stabilen Patienten und Reinfarktprophylaxe (1)
- Kompensierte chronische Herzinsuffizienz
- Migräneprophylaxe

Nebenwirkungen

- β1-Blockade: Bradykardie, Hypotonie und SA-/AV-Blockierung
- β2-Blockade (sehr gering ausgeprägt): Bronchokonstriktion, periphere Durchblutungsstörungen und Hypoglykämieneigung bei Diabetes mellitus
- Rebound-Effekt bei Dauertherapie nach plötzlichem Absetzen (Hochregulation der Rezeptoren) ⇒ β-Blocker ausschleichen

Kontraindikationen

Absolut:
Arzneimittelallergie
Bradykardie
manifeste/dekompensierte/akute Herzinsuffizienz
höhergradige AV-Blöcke
obstruktive Atemwegserkrankung
Kombination mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ
vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal-Angina)

Relativ:
periphere Durchblutungsstörungen
Diabetes mellitus
Hypothyreose

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich (3)

Besonderheiten

- Antihypertensive Wirkung tritt verzögert nach Wochen ein
- Je höher der Sympathikotonus, desto ausgeprägter die Effekte des β-Blockers.
- 7 % der Europäer sind Poor Metabolizer, d.h. besitzen keine CYP2D6-Aktivität ⇒ Plasmaspiegel und Wirkung sind 5-fach höher
- ZOK-Kinetik bei manchen Metoprololpräparaten (z.B. BELOC ZOK): Zero-Order Kinetic, Kinetik mit langsamer, praktisch konstanter Geschwindigkeit.
- Aufgrund fehlender proarrhythmogener Effekte und günstiger prognostischer Beeinflussung vieler kardialer Grunderkrankungen (z.B. KHK, Herzinsuffiizienz) sind Betablocker Mittel der Wahl für die Dauertherapie von HRST (2)
Interaktionen:
- Antiarrhythmika (Klasse I-IV), Herzglykoside, Narkotika: Bradykardie, AV-Block, Kardiodepression
- Antihypertensiva: verstärkte Blutdrucksenkung
- Orale Antidiabetika, Insulin: Verstärkung/Verschleierung von Hypoglykämien

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) 2021 atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank
(2) Karow, Lang: Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(3) dosing.de, aufgerufen am 24.02.2021

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