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Zopiclon

Metoprolol

Gruppe

β-Blocker, Klasse Ii-Antiarrhythmikum

Wirkmechanismus

Kompetitive, selektive Blockade von β1-Rezeptoren
⇒ negativ inotrop / dromotrop / chronotrop / bathmotrop
⇒ verminderte Reninfreisetzung
⇒ verminderte Lipolyse

Wirkung: Herzfrequenzsenkung, Verringerung der Herzarbeit ( ⇒ Senkung des kardialen Sauerstoffverbrauchs)

Pharmakokinetik

- ausgeprägter „first-pass-Effekt“
- hepatische Elimination (CYP2D6
- lipophil

Indikation

- Koronare Herzkrankheit, Prophylaxe der Angina pectoris
- arterieller Hypertonus
- akutes Koronarsyndrom und Reinfarktprophylaxe
- supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
- kompensierte chronische Herzinsuffizienz
- Migräneprophylaxe
- Hyperthyreose

Nebenwirkungen

- β1-Blockade: Bradykardie, Hypotonie und SA-/AV-Blockierung
- β2-Blockade (sehr gering ausgeprägt): Bronchokonstriktion, periphere Durchblutungsstörungen und Hypoglykämieneigung bei Diabetes mellitus
- Rebound-Effekt bei Dauertherapie nach plötzlichem Absetzen (Hochregulation der Rezeptoren) ⇒ β-Blocker ausschleichen

Kontraindikationen

Absolut:
Bradykardie
manifeste/dekompensierte/akute Herzinsuffizienz
höhergradige AV-Blöcke
obstruktive Atemwegserkrankung (Asthma bronchiale)
Kombination mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ
vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal-Angina)

Relativ:
periphere Durchblutungsstörungen
Diabetes mellitus
Hypothyreose

Besonderheiten

- antihypertensive Wirkung tritt verzögert nach Wochen ein
- Je höher der Sympathikotonus, desto ausgeprägter die Effekte des β-Blockers. 7 % der Europäer sind Poor Metabolizer, d.h. besitzen keine CYP2D6-Aktivität ⇒ Plasmaspiegel und Wirkung sind 5fach höher
Interaktionen:
- Antiarrhythmika (Klasse I-IV), Herzglykoside, Narkotika: Bradykardie, AV-Block, Kardiodepression
- Antihypertensiva: verstärkte Blutdrucksenkung
- Orale Antidiabetika, Insulin: Verstärkung/Verschleierung von Hypoglykämien

Handelsname

Beloc ®

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