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Amitriptylin

Gruppe

Nichtselektive Monoamin-Rückaufnahme-Inhibitoren (NSMRI)

Wirkmechanismus

Blockade von Noradrenalin-Transporter (NET) und Serotonin-Transporter (SERT)
⇒ Hemmung der Rückaufnahme von Noradrenalin und Serotonin im synaptischen Spalt

Wirkung: antidepressiv (nach etwa 2 bis 3 Wochen)

Zusätzlich: Blockade von H1-Histamin-, alpha1-, mACh- und 5-HT2C-Rezeptoren

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 50%
- Halbwertszeit: 10 Std. bis 28 Std.
- Halbwertszeit aktiver Metaboliten: 30 Std.
- Verteilungsvolumen: 16 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung (CYP 2C19, 2D6, 1A2). Hauptmetabolit ist Nortriptyline (die pharmakologische Aktivität beträgt etwa 50 % von Amitriptylin).
- Elimination: renal

Indikation

- Unipolar depressive Syndrome, v.a. mit agitierter-ängstlichen Komponente
- Neuropathische Schmerzen (als Ko-Analgetikum)

Nebenwirkungen

- Sedierung (H1-Rezeptor-Blockade)
- Anticholinerge Wirkungen (Muscarin-Rezeptor-Blockade): Mundtrockenheit, Miktionsstörungen, Obstipation, Akkommodationsstörungen, Steigerung des Augeninnendrucks, Tachykardie, Delir
- Antiadrenerge Wirkungen (α1-Rezeptorblockade): orthostatische Hypotonie, reflektorische Tachykardie
- Sexuelle Funktionsstörungen (5-HT-vermittelt)
- Gewichtszunahme (5-HT2C- und H1-Rezeptorblockade)
- Herz: PQ-/QRS-Verbreiterung im EKG (chinidinartige Eigenschaften), negativ inotroper Effekt
- Senkung der Krampfschwelle, epileptische Krämpfe bei prädisponierten Patienten

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Schwere HRST (AV-Block III°, Schenkelblock)
- Unbehandeltes Engwinkelglaukom, Harnverhalt, Prostatahyperplasie
- Schwangerschaft: Störeffekte beim Feten wie Tachyarrhythmie, Störungen der Herz- und Atemfunktion, Harn- und Stuhlentleerung sowie Unruhe bei Neugeborenen nach Anwendung in der Pränatalphase (1)
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (Opioide, BZD, Alkohol)
- Ko-Medikation mit MAO-Hemmern
- Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte eine Reduktion auf die Hälfte der üblichen Tagesdosis erwogen werden (2)

Besonderheiten

Interaktionen:
- MAO-Hemmer: Gefahr des Serotonin-Syndroms, Krampfneigung (14 Tage Therapiepause einhalten)
- Sedierende/atemdepressive Substanzen: Wirkungsverstärkung
- Anticholinergika: Wirkungsverstärkung (cave: zentrales anticholinerges Syndrom)
- Wirkungsverstärkung von Sympathomimetika ⇒ Tachykardie, hypertensive Krise
Amitryptilin Intoxikation (3):
- Häufige Medikamentenintoxikation mit hoher Mortalität
- Typische Trias: anticholinerges Syndrom (ähnelt einer Atropinvergiftung), Herzrhythmusstörungen (chinidinartige Eigenschaften wie Verlangsamung der Überleitung bis zum AV-block), Schock
Therapie der Intoxikationen (3):
- Aktivkohle
- Volumengabe bei Hypotension
- Antikonvulsiva
- Natriumbikarbonat zur Therapie der kardiotoxischen Effekte
- Antidot unter EKG-Kontrolle: Physostigmin (ZNS-gängiger reversibler Cholinesterasehemmer)

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(1) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 19.02.2021
(2) dosing.de, abgerufen am 19.02.2021
(3) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage

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