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Zopiclon

Levomethadon

Gruppe

Opioid-Analgetika, Suchtmittel/Drogen

Wirkmechanismus

Reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
- Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
- Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
- Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen
Wirkung:
- periphere und zentrale Analgesie
- antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 80 %
- Halbwertszeit: 14 Std. bis 55 Std. (Cave: starke individuellen Schwankungen; erhöhte HWZ bei längerer Einnahme, im höheren Alter und chronischen Lebererkrakungen) (4)
- Verteilungsvolumen: 3 bis 4 l/kg
- Biotransformation: Demethylierung in Leber durch CYP2B6, 3A4, 2C19
- Ausscheidung über Urin und Fäzes

Indikation

- Substitutionstherapie bei Opiatabhängigkeit (hemmt Craving und Entzugssymptomatik)
- Analgesie bei starken Schmerzen (OP, Trauma, Tumor, Ischämie)
Cave:
- Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
- Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
- Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
- Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
- zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
- Sedierung
- Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kerns)
- Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
- Euphorie
- Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
- Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒ spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
- Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
- Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Ateminsuffizienz
- Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
- Ileus
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)
- GFR <30 ml/min: Dosisreduktion erwägen (3)

Besonderheiten

- Synthetisches Opiat
- Analgetische Potenz = 2-3 (Referenzsubstanz: Morphin) (2)
- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- BTM-pflichtig
- Stufe 3 des WHO-Stufenschemas für die Behandlung von Tumorschmerzen
- Methadon ist Racemat aus Dextromethadon und Levomethadon (Levomethadon ist 50x fach stärker wirksam) (3)
- Aufgrund geringer Kreuztoleranz am µ-Opioidrezeptor Rotationsopioid bei Toleranzentwicklung anderer Opioid-Analgetika in der Schmerztherapie. (3)

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(3) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)
(4) atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank (aufgerufen am 26.01.2021)
(5) Dasgupta, A: Fighting the Opioid Epidemic, Elsevier,
2020

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