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Zopiclon

Ketamin

Gruppe

Intravenöse Anästhetika

Wirkmechanismus

Nicht-kompetitiver Antagonismus am NMDA-Rezeptor (Subtyp des exzitatorischen Glutamatrezeptors)

Zusätzlich Beeinflussung verschiedene Rezeptorsysteme (agonistisch an Opioidrezeptoren, Hemmung der Wiederaufnahme von Katecholaminen)

Wirkung:
- stark analgetisch
- schwach hypnotisch
- amnestisch
- sympathomimetisch
- psychostimulierend

Pharmakokinetik

- Bioverfügbarkeit: 100% nach i.v. Gabe, 93% nach i.m. Gabe
- Halbwertszeit: 1,25 Std. bis 3 Std.
- Verteilungsvolumen: 3-5 L/Kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung (CYP3A4, CYP2B6) (1)
- Elimination: renal und biliär (3%)

Indikation

- Anästhesie und Schmerztherapie in der Notfallmedizin (v.a. bei Trauma, i.m. Gabe)
- Einleitung und Durchführung einer Allgemeinanästhesie, v.a. bei Patienten im Schock (2)
- Kurznarkotikum für diagnostische oder therapeutische Eingriffe
- Analgosedierung intubierter/beatmeter Patienten
- Therapieresistenter Status asthmatikus (Bronchodilatation)

Nebenwirkungen

- Halluzinationen, Albträume (gleichzeitige Gabe von Benzodiazepine empfohlen)
- Atemdepression (v.a. in höheren Dosen und bei schneller Applikation)
- HF- und RR-Anstieg (sympathomimetisch)
- Gesteigerte Abwehrreflexe im Pharynx- und Larynxbereich
- Gesteigerte Uteruskontraktionen (3)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Akuter Myokardinfarkt, koronare Herzkrankheit
- Akute Hypertonie (>180/100 mmHg) (3)
- Schädel-Hirn-Trauma, erhöhter Hirndruck
- (Prä-)Eklampsie
- Drohende Uterusruptur oder Gefahr des Nabelschnurvorfalls (3)
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (4).

Besonderheiten

- Albträume durch Aktivierung des limbischen Systems ⇒ Komedikation mit Benzodiazepine.
- Große therapeutische Breite bei fehlender Organtoxizität (2).
- Anstieg von Herzfrequenz und Blutdruck von bis zu 30% ⇒ günstig bei Kreislaufinstabilität (2).
- Dissoziative Anästhesie: nach i.v. Injektion setzt innerhalb von 30 Sekunden eine generelle Analgesie für ca. 30 Minuten ein, begleitet von einer ca. 10-minutigen Bewusstlosigkeit. Danach ist der Patient teilnahmslos und starrt vor sich hin (dissoziativer Zustand) (3).
- S-(+)-Ketamin (Esketamin) ist vierfach stärker analgetisch wirksamer als das R-(-)-Enantiomer (3).

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 26.01.2021
(1) PMID: 30483613
(2) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(3) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(4) dosing.de, abgerufen am 03.02.2021

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