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Gruppe

Aminoglykoside

Wirkmechanismus

Intrazelluläre Bindung an die 30(S)-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen
⇒ Translationshemmung
⇒ "Misreading" der bakteriellen Proteinbiosynthese mit Bildung funktionslosen "non-sense Proteinen"
Spektrum:
grampositive Erreger (Staphylokokken, Enterokokken)
gramnegative Erreger (Enterobakterien, Pseudomonas aeruginosa)

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: nur i.v. oder i.m.
- Halbwertszeit: 2 -3 h; bei Neugeborenen mit Gestationsalter von 26-34 Wo.: 8 h, bei 35-37 Wo.: 7 h
- Verteilungsvolumen: 0,25-0,7 l/kg
- Biotransformation: unerheblich
- Elimination: renal

Indikation

- Einsatz als Kombinationspartner bei schweren, nosokomialen Infektionen (häufig mit β-Lactam-Antibiotika)
- Sepsis
- Endokarditis
- Pseudomonas-Infektionen

Nebenwirkungen

- Ototoxizität (Akkumulation in Endo- und Perilymphe mit Schädigung der äußeren Haarzellen)
- Nephrotoxizität (Anreicherung in den Lysosomen der renalen Tubuluszellen, Hemmung der tubulären Rückresorption)
- Neurotoxizität (neuromuskuläre Blockade und Atemlähmung durch verminderte ACh-Freisetzung an der motorischen Endplatte)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Niereninsuffizienz: bei Niereninsuffizienz ist die Dosierung anzupassen (1)
- Innenohrschäden
- Schwangerschaft: Gefahr pränatal erworbene Hörschäden (embryotox.de)
- Vorsicht bei Myasthenia gravis

Besonderheiten

- Inaktivierung in Infusionslösungen mit β-Lactamen (Interaktion zwischen Basen und Säuren)
- Unter anaeroben Bedingungen sind alle Aminoglykoside inaktiv ⇒ verringerte Wirkung im anaeroben Milieu eines Infektionsherds (2)
- Kaum resorbiert bei oraler Gabe ⇒ Darmsterilisation (3)
- Post-antibiotische Effekt: Hemmung der Bakterienzellen hält für 3-6 Std. nach Abfluten des Aminoglykosids an (2).
- Transistorische Resistenz: bei einer rasch folgende zweiten Gabe ist die antibiotische Wirksamkeit geringer (2).

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) dosing.de, abgerufen am 23.03.2021
(2) Aktories. Pharmakologie und Toxikologie. 12. Auflage
(3) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage

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