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Zopiclon

Flecainid

Gruppe

Klasse Ic nach Vaughan-Williams

Wirkmechanismus

Hemmung des Na+ Einstroms, v.a. in His-Purkinje-System, akzessorischen Bündel, Ventrikel.

Wirkung:
⇒ Leitungsverzögerung
⇒ unverändertes Aktionspotenzial

Pharmakokinetik

- Orale Bioverfügbarkeit: 70%
- Halbwertszeit: 12 Std. bis 20 Std. (1)
- Verteilungsvolumen: 5 l/kg
- Biotransformation: CYP2D6
- Elimination: renal

Indikation

- Rhythmisierung bei Vorhofflimmern ("pill in the pocket") (3)
- keine Bedeutung mehr bei komplexen ventrikulären HRST (4)

Nebenwirkungen

- proarrhythmische Wirkungen
- ZNS-Störungen: Kopfschmerzen, Sehstörungen, Krampfanfälle
- Hämatologische Störungen: Agranulozytose, Thrombozytopenie
- intrahepatische Cholestase: Ikterus, Fieber, Juckreiz, Transaminasenanstieg

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Z.n. Myokardinfarkt < 3 Monate (2)
- höhergradige linksventrikuläre Dysfunktion (EF < 35%)
- schwere strukturelle Herzerkrankung
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (5)
- Schwangerschaft: Indikation kritisch prüfen (siehe embryotox.de)

Besonderheiten

- Sehr enger therapeutischen Bereich
- Derivat des Mexiletins
- CAST-Studie: Flecainid erhöht bei Patienten nach Herzinfarkt gegenüber Plazebo die Rate von Herzstillstand und die Sterblichkeit (2)

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
(1) atd arznei-telegramm Arzneimitteldatenbank (23.02.21)
(2) CAST Investigators: N. Engl. J. Med. 1989; 321: 406-12
(3) Alboni, Paolo, et al. “Outpatient Treatment of Recent-Onset Atrial Fibrillation with the ‘Pill-in-the-Pocket’ Approach.” New England Journal of Medicine, vol. 351, no. 23, 2004, pp. 2384–2391.
(4) Karow, Lang. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage.
(5) dosing.de, abgerufen am 24.02.2021

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