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Zopiclon

Fentanyl

Gruppe

Opioid-Analgetika

Wirkmechanismus

Reiner Agonist an µ-Opioidrezeptoren
⇒ neurale Hyperpolarisation mit:
- Hemmung der Erregungsweiterleitung in peripheren Nociceptoren sowie afferenten Schmerzbahnen des Rückenmarks
- Hemmung zerebraler Schmerzzentren (v.a. Thalamus und limbisches System)
- Aktivierung deszendierender inhibitorischer Schmerzbahnen
Wirkung:
- periphere und zentrale Analgesie
- antitussive Wirkung (Hemmung des Hustenzentrums)

Pharmakokinetik

- Bioverfügbarkeit: abhängig von Darreichungsform (ca. 50 % bei Lutschtablette; 65 +/- 20% bei Bukkaltablette; ca. 70% bei Sublingualtablette; ca. 90% bei Nasenspray) (5)
- Halbwertszeit: 3 Std. bis 12 Std. i.v.; sublingual: 11,5-25 Std.; transdermal: 13-25 Std.; nasal: 3-4 Std.
- Verteilungsvolumen: 3 bis 6 l/kg
- Biotransformation: CYP3A4 Metabolisierung in Leber. Der Hauptmetabolit Norfentanyl ist inaktiv.
- Elimination: vorwiegend hepatisch (4)

Indikation

- Analgesie bei starken Schmerzen (OP, Trauma, Tumor, Ischämie)
- als analgetische Komponente bei Anästhesien mit endotrachealer Intubation und Beatmung
Cave:
Nur mässiges Ansprechen bei neuropathischen Schmerzen (1)
Nicht indiziert bei Kopfschmerzen, Trigeminusneuralgie oder Fibromyalgie (1)

Nebenwirkungen

ZNS Nebenwirkungen:
- Atemdepression (cave: proportional zur Analgesie)
- Übelkeit und Erbrechen (Aktivierung der Area postrema)
- zentrale Sympatikolyse ⇒ Hypotension
- Sedierung
- Miosis (Aktivierung Edinger-Westphal Kerns)
- Hirndruckanstieg (CO2-induzierte Vasodilatation)
- Euphorie
- Psychische und physische Abhängigkeit
Nicht-ZNS Nebenwirkungen:
- Tonuszunahme der glatten Muskulatur ⇒ spastische Obstipation, Harnverhalt, Spasmen und Koliken
- Muskelrigidität ("wooden chest"; v.a. bei Bolusinjektion)
- Haut: Pruritus, Exanthem, Urtikaria (Histaminfreisetzung)

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Ateminsuffizienz
- Asthma bronchiale (Gefahr Bronchospasmus)
- Ileus
- Akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen (z.B. Alkohol, Hypnotika, Psychopharmaka)

Besonderheiten

- Applikationsformen: i.v., transdermales Pflaster, transmukale Applikationen (Lutscher, sublinguale und bukkale Tabletten, Nasenspray) (2)
- Analgetische Potenz = 100 (Referenzsubstanz: Morphin)
- Toleranzentwicklung bei wiederholter Gabe (Ausnahme: Obstipation)
- Intoxikation: Atemdepression und Miosis (Therapie: Beatmung, Titrationsantagonisierung mit Naloxon)
- Placentagängig => Entzugserscheinungen und Nebenwirkungen bei Fetus und Neugeborenen möglich
- BTM-pflichtig
- Stufe 3 des WHO-Stufenschemas für die Behandlung von Tumorschmerzen
- Halbwertszeit ist von der Infusionsdauer abhängig ("kontextsensitive HWZ") (2)
- keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig (3)

Literatur

Fachinformation (A, D, CH)
(1) Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 27. Auflage
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
(3) Dosing.de (aufgerufen am 26.01.2021)
(4) PMID: 29083586
(5) arznei-telegramm (aufgerufen am 26.01.2021)

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