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Ethinyl-Estradiol

Gruppe

Östrogene

Wirkmechanismus

- Agonistische Wirkung an intrazellulären Östrogenrezeptoren (ligandenabhängige Trankriptionsfaktoren)
⇒ veränderte Transkription abhängiger Gene

Wirkung: Östrogen-agonistisch (bei der erwachsene Frau: Proliferationphase des Endometriums)
- Hemmung der FSH-Auschuttung über negative Feedback-Mechanismen
Wirkung: Unterdrückung der Follikelreifung

Pharmakokinetik

- Applikation: per os, Hormonpflaster, Hormonring
- Orale Bioverfügbarkeit: 40% bis 60%
- Halbwertszeit: 10 Std. bis 20 Std.
- Verteilungsvolumen: 2,8 l/kg bis 8,6 l/kg
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung (Glucuronidierung, Sulfatierung und CYP-abhängige Hydroxylierung) (3)
- Elimination: 60% biliär, 40% renal

Indikation

- Orale Kontrazeption (Östrogen-Gestagen-Kombinationspräparat)
- Zyklusstörungen
- Endometriose

Nebenwirkungen

- Exanthem, Pruritus, Stimmungsschwankungen, Nervosität
- Erhöhte Gerinnungsneigung und Thrombembolie (18 zusätzliche Erkrankungen durch Östrogene per os pro 10.000 Frauen und Jahr (1))
- Arterielle Hypertonie
- Wasserretention, Ödeme, Gewichtszunahme
- Vergrößerung der Mammae, Spannungsgefühl, Galaktorrhoe
- Effekt auf Östrogenabhängige Tumore
- Erhöhtes Tumorrisiko bei Langzeitanwendung, v.a. bei postmenopausaler Substitution: Endometriumkarzinom (5-10 fach erhöhtes Risiko (2)), Mammakarzinom
- Hepatotoxizität (verminderte Bilirubinausscheidung)

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff
- Lebererkrankungen
- Erhöhtes Thromboserisiko
- Östrogensensible Karzinome (Mamma, Uterus)
- Niereninsuffizienz: keine Informationen verfügbar (2)
- Schwangerschaft (Beeinflussung der Geschlechtsdifferenzierung; bei Eintritt einer Schwangerschaft Östrogen sofort absetzen) (1)

Besonderheiten

- Stabilisierte Östrogene; 15-20fach stärkere Wirkung als Estradiol.
- Geringerer First-pass-Effekt als Estradiol, dadurch höhere Bioverfügbarkeit und Wirkung.
- Interaktionen: CYP-Induktoren (Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturates, Johanniskraut) führen zu einer verminderten Hormonwirkung.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(1) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 21.12.2021
(2) dosing.de, abgerufen am 21.12.2021
(3) drugbank.com, abgerufen am 21.12.2021

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