Wirkstoffe alphabetisch

Nach Themengebieten

A

B

C

D

E

F

G

H

I

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapin

R

S

T

U

Urapidil

V

X

Z

Zopiclon

Estradiol

Gruppe

Östrogene

Wirkmechanismus

- Agonistische Wirkung an intrazellulären Östrogenrezeptoren (ligandenabhängige Trankriptionsfaktoren)
⇒ veränderte Transkription abhängiger Gene

Wirkung: Östrogen-agonistisch (Stimulation der Proliferationphase des Endometriums)
- Hemmung der FSH-Auschüttung in der Hypophyse durch negative Feedback-Mechanismen
Wirkung: Unterdrückung der Follikelreifung in den Ovarien

Pharmakokinetik

- Applikation: per os, Vaginalcreme, Vaginaltabletten, Vaginalring, Pflaster
- Orale Bioverfügbarkeit: 5%
- Halbwertszeit: 10 Std. bis 16 Std.
- Biotransformation: hepatische Metabolisierung (als biologisch inaktive Glukuronide)
- Elimination: bis 95% renal

Indikation

- Östrogenmangel (z.B. bei Zustand nach Ovarektomie oder in der Postmenopause)
- Orale Kontrazeption (üblicherweise mit der stabilisierten Östrogenderivat Ethinylestradiol)

Nebenwirkungen

- Exanthem, Pruritus, Stimmungsschwankungen, Nervosität
- Erhöhte Gerinnungsneigung und Thrombembolie (18 zusätzliche Erkrankungen durch Östrogene per os pro 10.000 Frauen und Jahr (1))
- Arterielle Hypertonie
- Wasserretention, Ödeme, Gewichtszunahme
- Vergrößerung der Mammae, Spannungsgefühl, Galaktorrhoe
- Effekt auf Östrogenabhängige Tumore
- Erhöhtes Tumorrisiko bei Langzeitanwendung, v.a. bei postmenopausaler Substitution: Endometriumkarzinom (5-10 fach erhöhtes Risiko (2)), Mammakarzinom
- Hepatotoxizität (verminderte Bilirubinausscheidung)

Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff
- Lebererkrankungen
- Erhöhtes Thromboserisiko
- Östrogensensible Karzinome (Mamma, Uterus)
- Niereninsuffizienz: keine Informationen verfügbar
- Schwangerschaft (Beeinflussung der Geschlechtsdifferenzierung; bei Eintritt einer Schwangerschaft Östrogen sofort absetzen) (1)

Besonderheiten

- Natürliche Östrogen
- Hoher First-pass-Effekt in der Leber
- Interaktionen: CYP-Induktoren (Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturates, Johanniskraut) führen zu einer verminderten Hormonwirkung
- Gleichzeitige Antibiotikaeinnahme: verringerte Hormonwirkung durch Schädigung der Darmflora, Schädigung des enterohepatischen Kreislaufs oder Beeinflussung der hepatischen Metabolisierung möglich
- Aufgrund der geringer oralen Bioverfügbarkeit findet Estradiol üblicherweise keine Verwendung als orale Kontrazeptivum

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
(1) arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 21.12.2021
(2) Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage

Eintrag bewerten

☆ ☆ ☆ ☆ ☆ (Keine Stimmen)

powered by OnlineTED