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Eplerenon

Gruppe

Aldosteron-Antagonist

Wirkmechanismus

Kompetitive Hemmung des Aldosteron-Rezeptors im distalen Tubulus und Sammelrohr (nukleärer Steroidrezeptor, wirkt als Transkriptionsfaktor)

⇒ verminderte Expression epithelialer Natriumkanäle (ENaC) und der basalen Na-K-Pumpe
⇒ Hemmung der Aldosteron-vermittelten Natriumresorption und Kaliumsekretion

Wirkung: kaliumsparende Diurese

Zusätzlich:
- Verringerung von Umbauvorgängen im Herzmuskel ( "Remodeling")
- anti-inflammatorische Wirkung an Koronararterien

Pharmakokinetik

- Applikation: per os
- Bioverfügbarkeit: 70%
- Halbwertszeit: 3-5 Std.
- Verteilungsvolumen: 0,6 l/kg
- Biotransformation: CYP 3A4
- Elimination: überwiegend renal

Indikation

Herzinsuffizienz im Stadium NYHA II-IV (Off-Label; in Kombination mit ACE-Hemmer, Betarezeptorenblocker und SGLT2-Inhibitoren).

Nebenwirkungen

- Proteinurie
- Hyperkaliämie

Kontraindikationen

- Arzneimittelallergie
- Hyponatriämie, Hypovolämie
- Hyperkaliämie
- Komedikation mit ACE-Hemmern und kaliumsparenden Diuretika
- Komedikation mit starken CYP 3A4-Hemmstoffen wie Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon-HCl, Nelfinavir, Ritonavir, Telithromycin
- Schwangerschaft und Stillzeit: Alternativen erwägen (siehe embryotox.de)

Besonderheiten

- Eplerenon ist Reservemittel vor allem für Männer mit chronischer Herzinsuffizienz, die unter Spironolakton eine Gynäkomastie entwickeln.
- Zeitversetzter Wirkeintritt (24-48 h)
- Low-Ceiling-Diuretikum (max. 2-3% des Glomerulumfiltrats)
Interaktionen:

andere Blutdrucksenker: additive Blutdrucksenkung
Kalium, ACE-Hemmer, K-sparende Pharmaka: verstärkte Hyperkaliämie
Cave: keine Kombination mit starken CYP 3A4-Hemmstoffen wie Clarithromycin, Itraconazol, Ketoconazol, Nefazodon-HCl, Nelfinavir, Ritonavir, Telithromycin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (A, D, CH)
Aktories et al. Pharmakologie und Toxikologie, 12. Auflage
Karow, Lang-Roth. Pharmakologie und Toxikologie, 29. Auflage
arznei-telegramm.de. A.T.I. Arzneimittelinformation Berlin GmbH, abgerufen am 25.01.2022
(1) drugbank.com, abgerufen am 25.01.2022
(2) PITT, B. et al.: N. Engl. J. Med. 1999; 341: 709-17

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